本发明提供了一种托伐普坦中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯的制备方法,它是在无水有机溶剂中,将2-溴-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯与正丁基锂溶液在低温条件下反应,然后通入二氧化碳或加入干冰,经后处理得到中间体2-甲酸-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯。其中2-溴-5-(2-甲基苯甲酰氨基)甲苯与正丁基锂溶液的摩尔比为1∶0.5-5。采用本发明公开的方法所制备的托伐普坦中间体具有成本低,杂质量少,收率高的特点,更适合大规模的工业化生产。
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