本发明公开了一种吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的合成方法及其中间体化合物。该方法包括如下步骤:(1)3-乙酰基吗啡与酰基保护的葡萄糖醛酸酯在路易斯酸催化下在有机溶剂1中进行反应,得式(IV)所示的中间体;(2)将式(IV)所示的中间体在C1-C4烷醇和水的混合物溶剂中,使用氢氧化锂进行水解,氢溴酸进行中和,用C1-C4烷醇进行洗涤,干燥,即得;式(III)和(IV)中取代基的定义详见说明书。本发明的合成方法具有操作简单、条件温和、收率高且易于工业化的优点。
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