公开了具有式(A)和(B)中间体, 其中B1为-CH2OH或-CH2ORP并且RP为醇保护基团; a为1、2或3; T1为-OH或(C); Q1为具有1—3个取代基的苯基、萘基或杂芳基; Ra和Rc是相同的, 并且为H或选自烷基、环烷基和芳基基团, 所述基团任选由一个或多个选自烷基、环烷基、芳基或-OH的取代基取代; 或者Ra和Rc与它们连接的C-N-C链一起形成5—7元环; Rb和Rd是相同的, 并且为H或选自烷基、环烷基和芳基基因, 所述基团任选由一个或多个选自烷基、环烷基、芳基或-OH的取代基取代; 并且当所述氮化合物与s-丁基锂反应时; D为能够对氮化合物的氮原子的α位定向锂化的定向基团, 该氮化合物具有作为连接于氮原子的取代基的D。所述中间体具有对映体过量的R对映体超过相应的S对映体的85%以上, 优选大于95%, 并且用于制备用作神经激肽拮抗剂的旋光活性的取代的肟类、腙类和烯烃类。
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