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罗氟司特的合成方法

915   编辑:管理员   来源:中冶有色技术网  
2023-03-18 23:35:21
本发明提供了一种罗氟司特的合成方法,包括以下步骤:(a)在有机溶剂中,化合物(I)与镁或格氏试剂在回流下发生交换反应生成中间体,该中间体与二氧化碳在0~50℃下发生插羰反应,得到化合物(II);或者在有机溶剂中,化合物(I)与正丁基锂在-90~-70℃下发生反应生成中间体,该中间体与二氧化碳在-90~-70℃下发生插羰反应,得到化合物(II);(b)在有机溶剂中,步骤(a)中得到的化合物(II)与特戊酰氯或磺酰氯在0~50℃下,在碱的作用下反应生成混合酸酐中间体,该混合酸酐中间体与3, 5-二氯-4-氨基吡啶在0~70℃下反应得到化合物(III)罗氟司特。本发明的方法工艺路线短,避免原料和试剂成本低廉,总收率高,反应条件温和,适合工业化生产。该方法的合成路线如下:。
声明:
“罗氟司特的合成方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系该技术所有人。
我是此专利(论文)的发明人(作者)
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