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1,3-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法

1078   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:32:19
本发明公开了一种1，3?恶唑?2?硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：（1）将芳香醛ArCHO和高氯酸锂LiClO4·3H2O、三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；（2）将氰基类似物还原得到2?羟基胺类化合物；（3）2?羟基胺类化合物、二硫化碳和硝酸铅反应得到1，3?恶唑?2?硫酮中间体；（4）碱性条件下，1，3?恶唑?2?硫酮中间体与亲核试剂反应得N?取代的1，3?恶唑?2?硫酮类神经氨酸酶抑制剂。本发明得到的抑制剂展现出了较好的神经氨酸酶抑制活性，IC50值可达到16μM。同时，本发明合成方法简单，所用原料廉价易得。
声明：
“1,3-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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