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1,3-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法

1013   编辑:管理员   来源:中冶有色技术网  
2023-03-18 23:32:19
本发明公开了一种1,3?恶唑?2?硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下:(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂LiClO4·3H2O、三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物;(2)将氰基类似物还原得到2?羟基胺类化合物;(3)2?羟基胺类化合物、二硫化碳和硝酸铅反应得到1,3?恶唑?2?硫酮中间体;(4)碱性条件下,1,3?恶唑?2?硫酮中间体与亲核试剂反应得N?取代的1,3?恶唑?2?硫酮类神经氨酸酶抑制剂。本发明得到的抑制剂展现出了较好的神经氨酸酶抑制活性,IC50值可达到16μM。同时,本发明合成方法简单,所用原料廉价易得。
声明:
“1,3-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究,如用于商业用途,请联系该技术所有人。
我是此专利(论文)的发明人(作者)
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