本发明提供了一种制备咪达普利关键中间体及其衍生物式Ⅰ的方法,由(4S)-3-取代基-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸酯衍生物Ⅱ与N-[(S)-1-乙氧基羰基-3-苯基丙基]-L-丙氨酸-N-羧酸酐Ⅲ或N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸Ⅳ在非质子性溶剂中由锂盐催化反应即得。本发明的优点是反应条件温和,反应速度快,收率高,污染小,有广泛的应用前景;其中R2为氢原子、碱金属及碱土金属原子、C1~C4烷烃基、苄基,当R2为氢原子时,该产物即为咪达普利。
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