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抗丙肝病毒药物关键中间体的制备方法

922   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:23:21
本发明公开了一种抗丙肝病毒药物关键中间体(4S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸的制备方法，包括以下步骤：在缚酸剂的作用下，4S‑羟基‑N‑Boc‑L‑脯氨酸酯与磺酰氯缩合生成磺酸酯4；其中R为C1~4烷基；在铜催化剂、锂盐和有机碱的作用下，磺酸酯4与甲氧基甲基溴化镁发生亲核反应生成化合物3；化合物3用氢氧化锂水解得到(4S)‑N‑Boc‑4‑甲氧基甲基‑L‑脯氨酸。本发明的有益效果是：通过磺酸酯和格氏试剂亲核取代反应引入目标产物结构和手性，克服了已有的拆分和手性源方法，该法操作简单，条件温和，收率良好，化学纯度和光学纯度均较高，适合于工业化生产。
声明：
“抗丙肝病毒药物关键中间体的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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