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降血压药物关键中间体反式-4-环己基-L-脯氨酸的制备方法

866   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-18 23:22:37
本发明公开了一种反式‑4‑环己基‑L‑脯氨酸的制备方法，包括如下步骤：(1)在缚酸剂的作用下，4S‑羟基‑N‑Boc‑L‑脯氨酸酯6与磺酰氯缩合生成磺酸酯5，其中R为C1~4的烷基；(2)在铜催化剂、锂盐和有机碱的作用下，磺酸酯5与环己基溴化镁发生亲核取代反应生成化合物4；(3)化合物4用氢氧化锂水解得到(4S)‑N‑Boc‑4‑环己基‑L‑脯氨酸（化合物3）；(4)化合物3在盐酸或者三氟乙酸/二氯甲烷条件下脱除Boc，制得目标产物2。本发明的有益效果是：通过磺酸酯和格氏试剂亲核取代反应引入目标产物结构和手性，克服了现有的贵金属还原方法，该法操作简单，条件温和，收率良好，化学纯度和光学纯度均较高，适合于工业化生产。
声明：
“降血压药物关键中间体反式-4-环己基-L-脯氨酸的制备方法” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
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