本发明涉及一种阿普斯特的制备方法,包括:3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经与盐酸羟胺反应得3-羟基-4-甲氧基苯甲腈,与溴乙烷反应得3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈,而后在正丁基锂作用与二甲基砜反应并在盐酸水溶液中水解得1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮);最后以S-(-)-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇为手性催化剂,硼烷二甲硫醚溶液为还原剂,得手性S-3-乙氧基-4-甲氧基-α-[(甲磺酰基)甲基]苯甲醇,然后在三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯作用下与3-乙酰胺基邻苯二甲酰亚胺反应即得。本发明有效简化了工艺,而且反应条件温和,产品的收率和纯度都较高,有利于规模化工业生产。
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