本发明公开了一种托法替尼或其盐的制备方法,其中托法替尼中间体式V化合物的制备方法包括下述步骤:(1)化合物II和化合物III经过光延反应,生成中间体IV;(2)中间体IV和甲基化试剂进行甲基化反应,生成式V化合物;其中,R
1和R
2各自独立地为氨基保护基。本发明制备方法的过程中不需要进行异构体拆分纯化,避免使用四氢铝锂,合成成本低,收率较高,且反应条件和后处理操作简单,适宜工业化生产。
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