本发明提供一种1?芳基亚氨基?2?乙烯基环丙烷羧酸衍生物的制造方法,其在以工业规模实施时不会产生障碍,通过使用乙醇钠,以接近于使用叔丁醇锂时的收率、优选以使用叔丁醇锂时以上的优异收率使式(1)表示的N?(芳基亚甲基)甘氨酸酯和(E)?1, 4?二溴?2?丁烯反应,制造式(2)表示的1?芳基亚氨基?2?乙烯基环丙烷羧酸衍生物。进而,本发明也包含通过在光学活性的催化剂的存在下,使用乙醇钠使式(1)表示的N?(芳基亚甲基)甘氨酸酯和(E)?1, 4?二溴?2?丁烯反应,制造式(4)表示的(1R, 2S)?1?芳基亚氨基?2?乙烯基环丙烷羧酸衍生物的方法。
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