本发明提出了一种2‑氟‑4‑卤素苯甲酸的合成方法,包括如下步骤:(a)式(Ⅰ)所示的物质经氨基锂试剂或烷基锂试剂(LDA,TMP‑Li,正丁基锂等)拔氢后,与三烷基卤
硅烷(TMSCl,TESCl,TBSCl等)反应得到式(Ⅱ)表示的化合物;(b)步骤(a)所得式(Ⅱ)表示的化合物经氨基锂试剂或烷基锂试剂(LDA,TMP‑Li,正丁基锂等)拔氢后加入至干冰/THF中反应得到式(Ⅲ)表示的化合物;(c)步骤(b)所得式(Ⅲ)表示的化合物脱去三烷基硅烷保护基后得到式(Ⅳ)表示的化合物。本发明的制备方法从起始原料、工艺路线、后处理过程均不同,本发明的原料简单易得,成本低廉,既适合实验室小规模制备又适合工业化生产。
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