本发明属于药物化学领域,具体公开了一种G蛋白偶联胆酸受体内源性配体衍生物及其制备方法和在抗肿瘤活性中的应用。本发明以不同胆酸母体结构为原料,在催化剂作用下进行酯化反应,经保护基保护再甲基化,经过脱保护,水解反应,酰胺偶联反应最终得到一系列新的胆酸系列衍生物。本发明用MTT比色法对合成的新衍生物进行抗癌活性测试,结果显示合成的一系列G蛋白偶联胆酸受体内源性配体衍生物,具有较好的抗癌活性。
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