本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种截断侧耳素衍生物及其应用。本发明要解决的技术问题是提供一类结构新颖的截短侧耳素衍生物,体内外展现出良好的抗菌活性,具有潜在的新药开发价值。本发明的技术方案是一种截断侧耳素衍生物,其结构为如式(I)所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐。体内外抗菌活性测试表面具有喹唑啉酮类似物侧链的截短侧耳素衍生物显示较好的抑菌效果,对临床耐药菌株的抑制效果好于上市截短侧耳素类抗生素—延胡索酸泰妙菌素和盐酸沃尼妙林。这表明该类截短侧耳素衍生物可以作为潜在的新型抗菌药物治疗动物和人的局部或者全身性感染。
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