本发明公开了一种轴手性异吡喃酮‑吲哚衍生物及其合成方法,该衍生物的化学结构式如式3所示;以高酞酸酐‑吲哚衍生物与磺酰氯作为反应原料加入到反应溶剂中,加入碱性添加剂,在手性相转移催化剂的催化下搅拌反应,TLC跟踪反应至完全,过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的轴手性异吡喃酮‑吲哚衍生物,通过生物活性测试,显示该类衍生物对PC‑3肿瘤细胞具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性;采用手性相转移催化剂,获得极高的对映选择性。本发明反应条件较为常规,反应过程温和、简便、成本低廉,适宜工业化大规模生产,拓宽了该方法的适用范围;用了较多种类的底物作为反应物,获得了结构多样的产物,且产率及立体选择性高。
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