本发明公开了一种骨架跃迁型小檗碱类似物,属于药物化学技术领域。本发明通过生物电子等排和骨架跃迁策略对小檗碱四环结构母核进行结构改造(反应化学式如下),最终制备如本申请所述的骨架跃迁小檗碱类似物,并进一步评价了其对立枯丝核菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌和辣椒疫霉病菌等植物病原真菌,以及水稻白叶枯ACCC 11602,柑橘溃疡病菌和马铃薯黑胫菌ACCC 19901等植物病原细菌的抗菌活性。测试结果表明,所合成的小檗碱类似物对病原细菌和真菌具有一定的抑制作用,特别是部分化合物对立枯丝核菌表现出高选择性的强效抗菌活性,有望进一步开发成为一种新型杀菌剂。
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