本发明属于药物化学领域,具体公开了苦参碱D环结构改造的衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。苦参碱是一种药用植物,其自身具有一定药理作用,如抗癌、抗病毒、止痛、抗心律不齐和杀虫活性等。本发明以苦参碱为起始原料,碱性条件下水解开环,经酯化、16‑N Boc保护、水解、酰胺偶联、脱保护、还原氨基化反应,得到一系列苦参碱D环结构改造化合物。本发明用MTT比色法对合成的一系列衍生物进行抗癌活性测试,新衍生物抗癌活性得到大大提高。
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