本发明涉及一种临床治疗药物血药浓度监测用稳定同位素标记阿普唑仑、艾司唑仑内标试剂的制备方法,属于临床治疗药物监测用标准物质。本发明以稳定同位素标记苯硼酸为原料,经催化加成、酰化、环合、硫氧交换、成环,最后分离纯化得到稳定同位素标记阿普唑仑或稳定同位素标记艾司唑仑。本发明工艺具有合成所需原料简单易得,反应条件温和,目标产物稳定同位素标记阿普唑仑及稳定同位素标记艾司唑仑化学纯度可达98%以上,同位素丰度可达98%以上,本制备方法能满足临床治疗药物血药浓度监测用液相色谱串联质谱法所需稳定同位素标记内标试剂的技术要求。
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