本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种维格列汀杂质即维格列汀二酮哌嗪及其制备方法,其制备方法包括以下步骤:(1)L‑脯氨酸溶解后和氯乙酰氯混合,反应生成化合物1;(2)化合物1和3‑氨基‑1‑金刚烷醇在碱性条件下经取代反应生成化合物2;(3)化合物2在碱性条件下环合即得维格列汀二酮哌嗪。本发明提供的维格列汀二酮哌嗪的制备方法,以L‑脯氨酸为原料,依次经氯乙酰化、取代、脱水3步反应合成,该合成方法简单,反应条件温和易控,原料价廉,有效降低了合成成本,且产品纯度达98.0%以上,符合中国药品生物制品检定所的规定,可作为质量控制的杂质对照品。
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