本发明属生物制药领域,涉及2-(喹唑啉-4-氨基)-5-噻唑甲酰胺类衍生物及其生物药物用途,本发明以高质量的Src受体酪氨酸激酶与其抑制剂saracatinib的复合物晶体结构为基础定义Src活性口袋,并用高速度的虚拟筛选软件DOCK及精确的打分函数搜寻已知化学品库,获得对Src有较高抑制活性的2-(喹唑啉-4-氨基)-5-噻唑甲酰胺类小分子化合物。经生物活性测试,结果证实,所述的化合物对Src受体酪氨酸激酶具有较强抑制作用,可制备抗肿瘤药物尤其是因Src激酶信号转导系统调节紊乱而引起的肿瘤药物,及其作为药物先导化合物合成新型Src激酶抑制剂,特别用于治疗与Src相关的肿瘤疾病。
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