本发明公开了一种塞来昔布基因毒性杂质及其制备方法与应用,所述杂质化学名称为4‑(2‑氧‑5‑对甲苯基‑3‑三氟甲基‑吡唑‑1‑基)‑苯磺酰胺,结构如下:
式Ⅰ。制备过程是将塞来昔布和氧化剂在有机溶剂中搅拌反应,经HPLC监控反应完成后,经萃取、分液、浓缩后得到粗品,再经过柱层析纯化后得到。该方法操作简单,反应条件温和,产物纯度高,可用于塞来昔布基因毒性杂质研究及检测用对照品,有利于塞来昔布的杂质控制和质量研究,从而提高塞来昔布的质量控制水平,降低塞来昔布的毒副作用。
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