本发明公开了一种脱除胺的磺酰基保护的方法。该方法包括以下步骤:将N‑磺酰基保护的胺与碱溶解于反应溶剂中,然后加入二苯基膦混匀并保持90℃;待TCL检测反应完全时,采用重结晶法或萃取分离法得到目标产物。本发明的方法采用二苯基膦作为脱出试剂,利用其碱性加热条件下对于磺酰基的亲核取代,反应活性好,选择性高,可以替代危险试剂的使用,对环境友好,符合绿色化学的概念,同时简便易操作且适用范围广,可以有效降低脱保护成本,无金属参与,反应价廉高效,对全合成、药物研发及工业生产有着重要意义。
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