本发明涉及一种新型抗肿瘤化合物人参皂苷Rh2衍生物及其制备,制备方法如下:取人参采用水煎法提取,再用大孔树脂D101分离出人参总皂苷。然后将人参总皂苷加醇完全溶解后,加入强碱使二醇组皂苷分离,接着将其水解,再用氧化剂(高锰酸钾、重铬酸钠)氧化,使C24氧化成羧基。将此物进行柱层析,薄层层析法跟踪检测,洗脱剂为甲醇:乙酸乙酯:氯仿:水=5:4:4:1(V/V)下层,分离得到人参皂苷Rh2衍生物中间体,将此物与40%的碱溶液(包括氢氧化钠或氢氧化钾)作用,生成盐即得A2。其是将人参皂苷Rh2的结构进行化学修饰,以达到水溶性好、生物利用度高、抗癌活性强,使其成为一个理想的抗癌新药:高效、低毒、广谱;本发明工艺简单易行,质量可控,重现性好,适于大生产。
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