本发明公开了一种雷帕霉素硅醇酯及其制备方法和应用,涉及化学合成技术领域。包括将雷帕霉素与硅醇活性化合物混合,发生取代反应,其中硅醇活性化合物的添加量为雷帕霉素的2~4倍摩尔当量。通过对依维莫司的合成路径深入研究得到了一种雷帕霉素硅醇酯结构,进一步采用硅醇活性化合物与雷帕霉素发生取代,制备出纯度较高的雷帕霉素硅醇酯,通过高分辨质谱、氢谱和碳谱解析,确定该雷帕霉素硅醇酯结构在依维莫司及其中间体中以杂质的形态存在,能够作为依维莫司的杂质对照品使用,为依维莫司及其中间产物的杂质检测和校正提供了检测依据。
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