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MALT1的小分子抑制剂

1058   编辑：管理员   来源：中冶有色技术网  
2023-03-19 07:36:09
MALT1的切割活性与活化的B细胞样弥漫性大B细胞淋巴瘤(ABC-DLBCL)的发病机制有关，所述ABC-DLBCL是耐化疗形式的DLBCL。我们开发了MALT1的活性检测方法并鉴定了化学多样性的MALT1的抑制剂。所选的先导化合物MI-2的特征在于直接结合MALT1并抑制其蛋白酶功能。MI-2在人ABC-DLBCL细胞内富集并不可逆地抑制对MALT1的底物的切割作用。上述作用伴随着NF-κB报告子活性的抑制、c-REL核定位的抑制和NF-κB靶基因标记物的下调。最值得注意的是，MI-2对小鼠是无毒的，并且在体外针对ABC-DLBCL细胞系、以及在体内针对异种移植的ABC-DLBCL肿瘤显示出有效的和特异性的活性。所述化合物在体外针对原代的人非GCB-DLBCL也是有效的。
声明：
“MALT1的小分子抑制剂” 该技术专利(论文)所有权利归属于技术(论文)所有人。仅供学习研究，如用于商业用途，请联系该技术所有人。
我是此专利(论文)的发明人(作者)
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