一种抗糖尿病活性的水飞蓟宾化学修饰物及其制备方法,涉及一种天然产物水飞蓟宾的结构改造技术,本发明通过对天然产物水飞蓟宾的天然产物进行结构修饰,得到一系列具有抗糖尿病活性的结构类似物。将水飞蓟宾与乙酸酐进行酰化,对C‑7位进行选择性氨解,最后与酰氯进行酰化反应;或是将水飞蓟宾氧化成2,3‑脱氢水飞蓟宾后对其3,5,7,20,23位的羟基进行酰化,得到一系列水飞蓟宾衍生物(Ⅰ1~Ⅰ13、Ⅱ1~Ⅱ4)。测定得出此类化合物对抗糖尿病靶点GK和PPARγ具有较好的激动作用。。
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