本发明属药物化学领域,涉及天然生物碱益母草碱及其类似物,具体涉及益母草碱或其类似物及其制备方法。本发明采用丁香酸为起始原料,经乙酰化得到乙酰丁香酸,然后与Boc保护的4-胍基-1-丁醇缩合,脱除乙酰基后,在三氟乙酸作用下脱除Boc保护基,获得目标产物益母草碱或其类似物。本发明方法能克服现有技术的缺陷,操作简便,反应温和、时间短,条件易于控制,后处理及其简便,产品纯度且产品收率很高,总收率达到38%。本发明制得的益母草碱或其类似物,经初步的药理活性测试,结果显示,其在细胞和动物水平均对缺血心肌细胞具有保护作用,以及对神经细胞具有保护作用。
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