本发明公开了一种二雷帕霉素及其制备方法和应用,涉及化学合成技术领域。包括将雷帕霉素与乙二醇活性化合物混合,发生取代反应,其中乙二醇活性化合物的添加量为雷帕霉素的4~8倍摩尔当量。通过对依维莫司的合成路径深入研究得到了一种二雷帕霉素结构,进一步采用乙二醇活性化合物与雷帕霉素发生取代,制备出纯度较高的二雷帕霉素,通过高分辨质谱、氢谱和碳谱解析,确定该二雷帕霉素结构在依维莫司及其中间体中以杂质的形态存在,能够作为依维莫司的杂质对照品使用,为依维莫司及其中间产物的杂质检测和校正提供了检测依据。
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