本发明公开了一种药代动力学早期成药性评估方法,包括如下步骤:(1)建立MDR1‑MDCKII细胞筛选模型,研究药物的转运特性;(2)建立UHPLC‑MS/MS测定大鼠血浆中药物浓度的分析方法,测定药物的生物利用度;(3)建立体内外血浆蛋白结合率测定方法,研究药物体内外的血浆蛋白结合特性(4)通过“cocktail”肝微粒体体外孵育法考察药物对六种大鼠肝微粒体细胞色素P450酶亚型活性的影响;(5)通过肝微粒体法结合UHPLC‑MS/MS分离和分析药物的生物转化情况。本发明的方法可用于新化学实体药代动力学特性的快速筛选,为早期筛选提供重要决策信息,提高创新药物研发的效率和质量。
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